Indicații
Aciclovir crema este indicat pentru tratamentul infecţiilor cutanate iniţiale şi recurente cu virus
Herpes simplex, incluzând herpesul genital, şi labial, la adulţi şi copii.
Dozaj
Adulţi şi copii:
Aciclovir cremă se va aplica în zona leziunilor în strat subţire de 5 ori pe zi, la aproximativ 4 ore interval, cu excepţia dozei nocturne.
Tratamentul se începe cât mai curând posibil după debutul infecţiei, iar pentru episoadele recurente tratamentul trebuie să înceapă, de preferat, în timpul perioadei prodromale sau la apariţia primelor leziuni (eritem). Tratamentul poate fi, de asemenea, început şi în timpul stadiului avansat (papule sau blistere).
Tratamentul trebuie continuat timp de cel puţin 4 zile pentru herpesul labial şi timp de 5 zile pentru herpesul genital. Dacă după 5 zile nu apare ameliorare sau vindecare, tratamentul poate fi continuat până la 10 zile.
Contraindicații
Hipersensibilitate la aciclovir, valaciclovir, propilenglicol sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct.6.1.
Atenționări
Nu se recomandă aplicarea cremei la nivelul mucoasei bucale, vaginale sau conjunctivale, putând cauza iritaţii.
Trebuie acordată o atenţie deosebită pentru a se evita contactul accidental cu ochii.
La pacienţii imunodeprimaţi sever (de exemplu pacienţii cu SIDA, transplant de măduvă osoasă) trebuie luată în considerare şi administrarea orală de aciclovir. Aceşti pacienţi trebuie încurajaţi să se adreseze medicului în legătură cu tratamentul oricărei infecţii.
Pacienţii trebuie avertizaţi să se spele pe mâini înainte şi după administrarea cremei şi să evite atingerea inutilă a leziunilor, pentru a preveni agravarea afecţiunii şi răspândirea infecţiei.
Aciclovir nu poate fi amestecat cu alte loţiuni sau creme pentru piele.
Acest medicament conţine propilenglicol şi alcool cetilstearilic, care pot provoca reacţii adverse cutanate locale (de exemplu, iritaţie cutanată sau dermatită de contact).
Interacțiuni
Nu au fost identificate interacţiuni clinic semnificative.
Sarcina
Studii la animale nu au evidenţiat efecte embriotoxice şi teratogene (vezi pct. 5.3 „Date preclinice de siguranţă”, „Teratogenitate”).
Monitorizarea după punerea pe piaţă a medicamentului, a femeilor gravide tratate cu aciclovir a demonstrat efectul tuturor formelor farmaceutice de aciclovir asupra acestora. Monitorizarea nu a demonstrat o creştere a numărului de defecte din naştere a subiecţilor expuşi la aciclovir comparativ cu restul populaţiei şi niciun defect din naştere nu a evidenţiat trăsături comune sau unice care să sugereze o cauză comună.
Administrarea aciclovirului trebuie avută în vedere numai dacă potenţialul beneficiu la mamă depăşeşte riscul potenţial la făt.
Alăptarea
La om, date limitate demonstrează că aciclovirul se excretă în laptele matern după administrarea sistemică. Totuşi, doza primită de un copil alăptat după administrarea locală de aciclovir la mamă este nesemnificativă.
Fertilitatea
Nu există nicio informaţie privind efectul formulărilor de aciclovir pentru administrare orală sau pentru administrare intravenoasă în perfuzie asupra fertilităţii la femei. Într-un studiu la 20 pacienţi
bărbaţi cu un număr normal de spermatozoizi, administrarea aciclovirului pe cale orală în doze de până la 1 g pe zi timp de până la 6 luni a demonstrat că nu există niciun efect clinic semnificativ asupra numărului, morfologiei sau motilităţii spermatozoizilor.
Condus auto
Nu există informaţii privind efectele asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje.
Reacții adverse
Următoarele reacţii adverse au fost raportate în urma tratamentului cu aciclovir, cu următoarea frecvenţă: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100-<1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000-<1/100), rare (≥1/10000-<1/1000), foarte rare (<1/10000, cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).
Datele din studiile clinice au fost utilizate pentru a stabili categoriile de frecvenţă ale reacţiilor adverse observate în timpul studiilor clinice cu aciclovir cremă. Datorită naturii reacţiilor adverse observate,
nu se poate determina univoc care reacţie se datoreşte administrării medicamentului şi care bolii. Raportările spontane au constituit baza pentru stabilirea frecvenţei pentru evenimentele observate în perioada după punerea pe piaţă a medicamentului.
Tulburări ale sistemului imunitar
Foarte rare:
Reacţii de hipersensibilitate imediate, inclusiv edem angioneurotic.
Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat
Mai puţin frecvente:
Senzaţii de arsură sau înţepătură tranzitorie după aplicarea cremei.
Xerozis şi descuamare cutanată uşoară.
Prurit.
Rare:
Eritem.
După aplicarea cremei pot apărea dermatită de contact şi iritaţie cutanată. Testele de sensibilitate, care au fost efectuate, au demonstrat că sensibilitatea a fost datorată mai frecvent componentelor cremei bază decât aciclovirului.
Raportarea reacţiilor adverse suspectate
Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, ale cărui detalii sunt publicate pe web-site-ul Agenţiei Naţionale a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale http://www.anm.ro.
Supradozaj
Nu a fost raportat niciun caz de supradozaj.
Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: chimioterapice de uz local, antivirale, codul ATC: D06BB03
Aciclovirul este un antiviral care este foarte activ in vitro împotriva virusului Herpes simplex tip I şi II şi virusului varicelo-zosterian. Toxicitatea pentru celulele de mamifere este scăzută.
Aciclovirul este fosforilat până la compusul activ aciclovir trifosfat după intrarea în celulele infectate cu virusul herpetic. Primul pas în acest proces necesită prezenţa timidin kinazei codate viral.
Trifosfatul de aciclovir acţionează ca inhibitor şi ca substrat pentru ADN polimeraza specifică herpetică, împiedicând sinteza ulterioară a ADN viral fără afectarea proceselor celulare normale.
Aciclovir cremă reduce semnificativ timpul de vindecare (p<0,02) şi timpul de stopare a durerii (p<0,03) comparativ cu crema placebo în două studii clinice, largi, randomizate, dublu-orb efectuate la 1385 subiecţi cu herpes labial recurent. În total, aproximativ 60% dintre pacienţi au început
tratamentul într-un stadiu incipient al leziunii (prodrom sau eritem) şi 40% într-un stadiu avansat (papulă sau pustulă).
Proprietăți farmacocinetice
Studiile farmacologice au demonstrat o absorbţie sistemică minimă a aciclovirului după administrarea topică repetată a aciclovir cremă.
Date preclinice de siguranţă
Mutagenitate
Rezultatele unei game largi de studii de mutagenitate in vitro şi in vivo au indicat că aciclovirul nu prezintă un risc genetic pentru om.
Carcinogenitate
Aciclovirul nu a fost carcinogen în studii pe termen lung la şobolan şi şoarece.
Fertilitate
La şobolan şi câine, la administrarea aciclovirului în doze sistemice, mult mai mari decât cele terapeutice, au fost raportate reacţii adverse asupra spermatogenezei, în general, reversibile, asociate cu toxicitate generală. Studiile efectuate la două generaţii de şoareci cu aciclovir în administrare orală nu au demonstrat niciun efect asupra fertilităţii.
Teratogenitate
Administrarea sistemică a aciclovirului în cadrul testelor standard nu a determinat efecte embriotoxice sau teratogene la şobolan, iepure sau şoarece.
Într-un test non-standard la şobolan, au fost observate anomalii fetale, dar numai în cazul unor doze subcutanate mari, care au determinat toxicitate maternă. Relevanţa clinică a acestor semne este incertă.
